BRAF V600E抑制剂RX608治疗结直肠癌、肺癌和黑色素瘤

RX608是一款针对BRAF V600E突变的选择性小分子抑制剂。该药通过选择性抑制突变的BRAF蛋白，阻断下游MEK/ERK信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。

BRAF是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）/细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路的关键分子。BRAF突变最初在黑色素瘤中发现，随后在结直肠癌、甲状腺乳头状癌和肺癌等多种肿瘤中检测出BRAF突变。在非小细胞肺癌中，BRAF基因突变率为1.5%~3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。

研究药物：RX608片（I期）

试验类型：单臂试验

适应症：晚期恶性实体肿瘤（二线）

申办方：苏州润新生物科技有限公司

用药周期

RX608片的规格为50mg；150mg。用法用量：根据方案规定的剂量组别接受不同剂量的RX608口服给药，每天一次。用药时程：连续给药21天。

入选标准

1、自愿入组并签署知情同意书，遵循试验治疗方案和访视计划。

2、组织学或细胞学确诊的晚期恶性实体肿瘤，经标准治疗失败，或不耐受，或不适合标准治疗；剂量扩展阶段：需经基因检测确定有MAPK信号通路驱动基因突变。

3、年龄界于18岁到80岁（包含界值），性别不限。

4、根据RECIST1.1版实体肿瘤疗效评价标准，患者至少有一处影像学（CT、MRI）可测量病灶（剂量递增有可评估病灶即可），要求最长径≥10mm（若为淋巴结，则要求短轴≥15mm）（脑转移病灶不作为唯一可测量病灶）。

5、预期生存期大于3个月。

6、ECOG体力状态评分为0或1。

7、有生育能力的合格患者（男性和女性）必须同意在试验期间和末次用药后至少90天内与其伴侣一起使用可靠的避孕方法（激素或屏障法或禁欲）。

排除标准

1、过去5年内有其他恶性肿瘤病史的患者（不包括已经治愈的恶性肿瘤，如完全切除的基底细胞癌和原位癌）。

2、有严重的心脑血管病史。

3、首次使用研究药物前4周内接受过化疗、放疗、介入治疗、生物治疗、大分子（抗体）药物治疗、内分泌治疗、免疫治疗等抗肿瘤治疗。

4、首次使用研究药物之前4周内接受过重大外科治疗、切开活检或明显创伤性损伤者。

5、无法口服吞咽药物，或存在经研究者判断严重影响胃肠道吸收的状况。

6、既往抗肿瘤治疗的不良反应尚未恢复到CTCAE 5.0等级评价≤1级（脱发等研究者判断无安全风险的毒性除外）。

7、目前或曾患过间质性肺病。

8、妊娠期或哺乳期女性。

9、研究者认为受试者存在其他严重的系统性疾病史，或任何不稳定或可能影响其安全性或研究依从性的任何疾病或医学状态，或其他原因而不适合参加本临床研究。

研究中心

黑龙江哈尔滨

上海

浙江杭州

具体启动情况以后期咨询为准